BMS-754807有效的、选择性的IGF-1R和InsR抑制剂100mg

产品编号：APE-A1185-100mg 品牌：APExBIO 原厂货号：A1185
产品分类：
应用分类：

包装：

100mg

运保温度:

到货周期：

登录后查看

标准价：

￥客户可见

会员价：

￥客户可见

积分：

客户可见分

登录之后可加入购物车购买，请您

运费与支付说明：

1.含干冰类产品有运费；

2. 必须现金付款或有信用额度的会员才可以直接发货，否则需要等待现金付款信息。

描述：

一般建议:为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

BMS-754807是一种有效的IGF-1R / IR家族激酶小分子抑制剂，Ki 值小于2 nmol/L，能够在体外有效地抑制多种不同类型的人肿瘤细胞的生长，像间叶细胞、造血和上皮肿瘤细胞系（IC50值为5至365nmol/L之间）。细胞凋亡实验中sub-G1的阻滞和多聚二磷酸腺核糖聚合酶、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶分解的增加，证明BMS-754807可以在人横纹肌肉瘤细胞系诱导细胞凋亡。体外激酶实验表明，作为ATP竞争性IGF-1R拮抗剂，BMS-754807通过抑制IGF-1R的催化功能区，抑制IGF-1R和IR的活性。

参考文献：
[1] Q. S. Chu，S.W. Kim，P.M. Ellis，L. Mileshkin，R.H. de Boer，J.S. Park，T. Pellas，F. Huang，F. Graf Finckenstein，A. Dhar. BMS-754807, an oral dual IGF-1R/insulin receptor (IR) inhibitor: initial results from a Phase 1 dose- and schedule-?nding study in combination with carboplatin/paclitaxel in subjects with solid tumors. European Journal of Cancer Supplements. November 2010, 8(7): 131.
[2] Vattoly J. Majo, Victoria Arango, Norman R. Simpson, Jaya Prabhakaran, Suham A. Kassir, Mark D. Underwood, Mihran Bakalian, Peter Canoll, J. John Mann, J.S. Dileep Kumar. Synthesis and in vitro evaluation of [18F]BMS-754807: A potential PET ligand for IGF-1R. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. July 2013, 23(14): 4191-4194.
[3] Joan M. Carboni, Mark Wittman, Zheng Yang, et al.. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther. 2009;8:3341-3349.

原厂资料：

一般建议:为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

BMS-754807是一种有效的IGF-1R / IR家族激酶小分子抑制剂，Ki 值小于2 nmol/L，能够在体外有效地抑制多种不同类型的人肿瘤细胞的生长，像间叶细胞、造血和上皮肿瘤细胞系（IC50值为5至365nmol/L之间）。细胞凋亡实验中sub-G1的阻滞和多聚二磷酸腺核糖聚合酶、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶分解的增加，证明BMS-754807可以在人横纹肌肉瘤细胞系诱导细胞凋亡。体外激酶实验表明，作为ATP竞争性IGF-1R拮抗剂，BMS-754807通过抑制IGF-1R的催化功能区，抑制IGF-1R和IR的活性。

参考文献：
[1] Q. S. Chu，S.W. Kim，P.M. Ellis，L. Mileshkin，R.H. de Boer，J.S. Park，T. Pellas，F. Huang，F. Graf Finckenstein，A. Dhar. BMS-754807, an oral dual IGF-1R/insulin receptor (IR) inhibitor: initial results from a Phase 1 dose- and schedule-?nding study in combination with carboplatin/paclitaxel in subjects with solid tumors. European Journal of Cancer Supplements. November 2010, 8(7): 131.
[2] Vattoly J. Majo, Victoria Arango, Norman R. Simpson, Jaya Prabhakaran, Suham A. Kassir, Mark D. Underwood, Mihran Bakalian, Peter Canoll, J. John Mann, J.S. Dileep Kumar. Synthesis and in vitro evaluation of [18F]BMS-754807: A potential PET ligand for IGF-1R. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. July 2013, 23(14): 4191-4194.
[3] Joan M. Carboni, Mark Wittman, Zheng Yang, et al.. BMS-754807, a small molecule inhibitor of insulin-like growth factor-1R/IR. Mol Cancer Ther. 2009;8:3341-3349.