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10058-F4C-Myc-Max二聚化抑制剂10mM (in 1mL DMSO)

  • 产品编号:APE-A1169-10mM (in 1mL DMSO)      品牌:APExBIO       原厂货号:A1169
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包装: 10mM (in 1mL DMSO)
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描述:

一般建议:为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。

10058-F4是一种新型的c-Myc小分子抑制剂。10058-F4阻止c-Myc/Max二聚体与其DNA靶标的结合,抑制白血病细胞增殖,诱导细胞通过线粒体途径的凋亡,如Bcl-2的下调、Bax的上调及胞质细胞色素C的释放[1]。

10058-F4阻止c-Myc/Max的二聚化,其是转录因子c-Myc的活性所必须的。10058-F4有效抑制HRG和IGF-1对PGC-1β mRNA和蛋白水平的诱导,表明这些生长因子对PGC-1β蛋白的诱导是一种转录事件,需要c-Myc活性的参与[2]。在淋巴瘤细胞中,10058-F4不仅通过c-Myc/Max异二聚体解离的机制阻断c-Myc的功能,还导致c-Myc mRNA水平的下降(65%,n = 3)[3]。

参考文献:
[1] Huang MJ, Cheng YC, Liu CR, Lin SF, Liu H.  E. A small-molecule c-Myc inhibitor, 10058-F4, induces cell-cycle arrest, apoptosis, and myeloid differentiation of human acute myeloid leukemia. Experimental Hematology. 2006; 34: 1480–1489.
[2] Ching-yi Chang, Dmitri Kazmin, Jeff S.  Jasper, Rebecca Kunder, William J. Zuercher, Donald P. McDonnell. The Metabolic Regulator ERRα, a Downstream Target of HER2/IGF-1R, as a Therapeutic Target in Breast Cancer. Cancer Cell. 18 October 2011. 20(4): 500-510.
[3] Ilsa Gomez-Curet, R.  Serene Perkins, Ryan Bennett, Katherine L. Feidler, Stephen P. Dunn, Leslie J. Krueger. c-Myc inhibition negatively impacts lymphoma growth. Journal of Pediatric Surgery. January 2006. 41(1): 207-211.


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